FC2ブログ
アングラサイエンス系ニュース、記事、論文の紹介

Mad_Press

本ブログはアングラサイエンスをテーマに、日本のマスコミではなかなか報じられない薬物関連を主とした最新の研究成果やニュース、その他geekな記事等を紹介しています。これは飽くまで読者の知的好奇心の充足や、公共の利益となる知識の共有を意図してのことであり、 断じて薬物製造、乱用を含む如何なる犯罪もこれを奨励するものではありません
本ブログから得られた知識により読者が如何なる被害を被ろうとも、当方は一切の責任を負いません。
カモミールとトケイソウの催眠作用 | main | アブサン中毒の原因物質はツヨンではない?
スポンサーサイト
上記の広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。
新しい記事を書く事で広告が消せます。
| スポンサー広告 | --:-- |
アブサン酒の神経毒α-ツヨンはGABA-A受容体に作用
"α-Thujone (the active component of absinthe):γ-Aminobutyric acid type A receptor modulation and metabolic detoxification"
PNAS vol. 97 no. 8 3826-3831

「α-ツヨン(アブサン酒の有効成分):γ-アミノ酪酸(GABA)-A受容体の活性調節と代謝解毒」


2000年の論文。
アブサン酒の有効成分α-ツヨンが神経毒を示す機構と、その代謝物について調べています。(一昨日紹介した論文では、ツヨンはアブサン中毒の主要な原因ではないと結論付けていますが、、、)
結論として、α-ツヨンはGABA-A受容体の活性調節因子として働き、速やかに7-ヒドロキシ-α-ツヨンを主とする代謝物に分解されるとしています。

以下は要旨の拙訳です。

要旨
α-ツヨンはアブサン酒(19世紀から20世紀初頭に人気のあった、有害な効果をもつ酒)に含まれる有毒物質である。これはまた、ニガヨモギの精油や他の薬草の活性物質で、抗侵害受容性や殺虫作用、駆虫作用があると報告されている。本研究ではα-ツヨンの神経毒性の機構を明らかにし、主要な代謝物とその毒作用における役割を解明した。4つの観察から、α-ツヨンがγ-アミノ酪酸(GABA)のタイプA受容体の活性調節因子であることが確証される。1つ目、マウスにおける中毒症状(それとジアゼパムとフェノバルビタールによる症状の緩和)が古典的な拮抗薬であるピクロトキシンの症状に似ている。2つ目、塩素イオンチャネル遮断薬に特異的に耐性をもつショウジョウバエの一種がα-ツヨンに対しても耐性をもつ。3つ目、α-ツヨンが、マウスの脳細胞膜に結合する[3H]ethynylbicycloorthobenzoateの競合的阻害薬である。最も決定的なことには、GABAによって誘発された、ラットの脊髄後根神経節細胞におけるピーク電流が、α-ツヨンにより抑制され、洗浄により完全に元に戻る。試験管内で、α-ツヨンはNADPH(cytochrome P450)の存在下でマウスの肝臓のミクロソームにより速やかに代謝され、主な代謝物の7-ヒドロキシ-α-ツヨンに加え、5つの少量の代謝物(4-ヒドロキシ-α-ツヨン、4-ヒドロキシ-β-ツヨン、他2つの水酸化ツヨン、7,8-デヒドロ-α-ツヨン)に分解される。これらの内いくつかは、α-ツヨンを腹腔内投与されたマイスの脳内においても検出された。脳内において、主要な7-ヒドロキシ代謝物はα-ツヨンよりもずっと高い濃度に達するが、マウスやショウジョウバエに対する毒性は低く、また、結合分析における効果は低い。他の検出された代謝物もまた解毒生産物である。従って、アブサン酒や薬草に含まれるα-ツヨンは、速やかに作用し容易に解毒される、GABA作動性塩素イオンチャネルの活性調節因子である。
スポンサーサイト
| ドラッグ | 19:28 | トラックバック:0コメント:0
コメント
コメントする










管理者にだけ表示を許可する

この記事のトラックバックURL
http://madpress.blog39.fc2.com/tb.php/6-a2d4eed1
この記事にトラックバックする(FC2ブログユーザー)
トラックバック
| ホーム |

プロフィール

worldofnothing

Author:worldofnothing
FC2ブログへようこそ!

最近の記事
最近のコメント
最近のトラックバック

月別アーカイブ
カテゴリー
ブロとも申請フォーム
ブログ内検索

RSSフィード
理系ニュースブログ
理系ニュースサイト
植物成分・化学物質データベース
論文データベース
上記広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。新しい記事を書くことで広告を消せます。